中国医科大学2023年12月《药物代谢动力学》作业考核试题
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 20 道试题,共 20 分)
1.在酸性尿液中弱碱性药物:( )
A.解离多,再吸收多,排泄慢
B.解离多,再吸收多,排泄快
C.解离多,再吸收少,排泄快
D.解离少,再吸收多,排泄慢
E.解离多,再吸收少,排泄慢
2.关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确( )
A.首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致
B.尽量在清醒状态下试验
C.药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样
D.创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物
E.建议首选非啮齿类动物
3.药物在体内生物转化的主要器官是:( )
A.肠黏膜
B.血液
C.肾脏
D.肝脏
E.肌肉
4.药物的排泄途径不包括:( )
A.血液
B.肾脏
C.胆道系统
D.肠道
E.肺
5.特殊人群的临床药物代谢动力学研究中,特殊人群指的是哪些人群( )
A.肝功能受损的患者
B.肾功能损害的患者
C.老年患者
D.儿童患者
E.以上都正确
6.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:( )
A.结合是牢固的
B.结合后药效增强
C.结合特异性高
D.结合后暂时失去活性
E.结合率高的药物排泄快
7.关于药物简单扩散的叙述,错误的是:( )
A.受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响
B.顺浓度梯度转运
C.不受饱和限速与竞争性抑制的影响
D.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡
E.不消耗能量而需要载体
8.药物转运最常见的形式是:( )
A.滤过
B.简单扩散
C.易化扩散
D.主动转运
E.以上都不是
9.若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确( )
A.滴注速度减慢,外加负荷剂量
B.加大滴注速度
C.加大滴注速度,而后减速持续点滴
D.滴注速度不变,外加负荷剂量
E.延长时间持续原速度静脉点滴
10.易通过血脑屏障的药物是:( )
A.极性高的药物
B.脂溶性高的药物
C.与血浆蛋白结合的药物
D.解离型的药物
E.以上都不对
11.生物样品测定的方法学确证,下列选项中哪个是需要进行确证的( )
A.准确度和精密度
B.重现性和稳定性
C.特异性和灵敏度
D.方法学质量控制
E.以上皆需要考察
12.静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:( )
A.AUC0→n+cn/λ
B.MRTiv+t/2
C.MRTiv-t/2
D.MRTiv+t
E.1/k
13.在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种( )
A.大鼠
B.小鼠
C.豚鼠
D.家兔
E.犬
14.促进药物生物转化的主要酶系统是:( )
A.葡糖醛酸转移酶
B.单胺氧化酶
C.肝微粒体混合功能酶系统
D.辅酶Ⅱ
E.水解酶
15.口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这种现象是因为:( )
A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加
B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度
C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加
D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少
E.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加
16.某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净
A.2d
B.1d
C.0.5d
D.5d
E.3d
17.某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明:( )
A.口服吸收完全
B.口服药物受首关效应影响
C.口服吸收慢
D.属于一室分布模型
E.口服的生物利用度低
18.某一弱酸性药物pKa=4.4,当尿液pH为5.4,血浆pH为7.4时,血中药物浓度是尿中药物浓度的:( )
A.1000倍
B.91倍
C.10倍
D.1/10倍
E.1/100倍
19.肝药酶的特征为:( )
A.专一性高,活性高,个体差异小
B.专一性高,活性高,个体差异大
C.专一性高,活性有限,个体差异大
D.专一性低,活性有限,个体差异小
E.专一性低,活性有限,个体差异大
20.静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定( )
A.消除速率常数
B.表观分布容积
C.滴注速度
D.滴注时间
E.滴注剂量
二、名词解释 (共 5 道试题,共 15 分)
21.肝肠循环
22.表观分布容积
23.平均稳态血药浓度
24.Ⅰ相反应
25.首关效应
三、判断题 (共 10 道试题,共 10 分)
26.若改变每次用药剂量,不改变给药间隔,稳态浓度改变,达到稳态浓度时间和波动幅度不变,波动范围改变。( )
27.双室模型中消除相速率常数β大于分布相速率常数α。( )
28.半衰期较短的药物应采用多次静脉注射,不应采用静脉点滴。( )
29.吗啡(pKa=8)中毒时,无论是口服还是注射引起都应洗胃。( )
30.一个药物中毒的患者,药物开始从机体消除是一级动力学消除,而体内药量减少到机体能饱和这种药物时,转为零级动力学消除。( )
31.Wagner-Nelson法是求算ka值的计算方法。( )
32.尿药浓度法中速度法回归曲线方程时,应用t进行回归,而不是tc。( )
33.尿药浓度法中亏量法要求集尿时间为4~5个半衰期。( )
34.双室模型药动学参数中,k21, k10, k12为混杂参数。( )
35.生物利用度是指药物被机体吸收利用的程度和速度。若吸收量大,峰浓度高,若吸收速度快,峰浓度小,药物出现作用的时间快。( )
四、填空题 (共 4 道试题,共 11 分)
36.弱酸性药物在酸性环境中解离度____,____经生物膜转运。
37.双室模型中,将机体分为两个房室,分别称为____、____。
38.一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除的药物____不变,也就是单位时间消除的药量与血浆药物浓度成____ ,按一级消除动力学消除的药物半衰期是____,时量曲线在半对数坐标图上为____。
39.当消除过程发生障碍时,消除速率常数将变____,半衰期将变____,清除率将____。
五、问答题 (共 5 道试题,共 44 分)
40.蛋白多肽类药物的分析方法有哪些
41.请简要说明动物体内药物代谢动力学研究的剂量设置原则。
42.将药物制成前体药物的目的有哪些
43.请说明最佳房室数目的确定原则。
44.请简要说明生理药物代谢动力学的基本思想。